Tegretol, o carbamazepina, è un farmaco anticonvulsivo usato per trattare alcuni tipi di crisi epilettiche. Nei tre decenni trascorsi da quando Tegretol ha colpito il mercato degli Stati Uniti, i medici hanno ritenuto utile trattare diverse altre condizioni, come il disturbo bipolare, la sindrome delle gambe senza riposo, i sintomi di astinenza da farmaci e le sindromi da dolore cronico. Tegretol agisce diminuendo l'eccitabilità delle cellule nervose e inibendo la conduzione degli impulsi attraverso le reti neurali. Questa attività spiega anche molti degli effetti collaterali di Tegretol, che possono aumentare quando altri farmaci o alimenti competono con Tegretol per il metabolismo.
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Effetti collaterali del Tegretol
La carbamazepina ha un profilo abbastanza impressionante di effetti avversi, ma alcuni sono molto più comuni di altri. Sonnolenza, mal di testa e coordinazione compromessa sono comuni, così come una ridotta tolleranza all'alcool. Questi effetti collaterali spesso diminuiscono con l'uso continuato del farmaco. Occasionalmente si verificano anomalie visive e uditive, così come alterazioni del ritmo cardiaco, anomalie delle cellule del sangue e alterazioni elettrolitiche. Secondo "Orphanet Journal of Rare Diseases", una complicazione rara e potenzialmente fatale dell'uso di Tegretol è una condizione chiamata sindrome di Stevens-Johnson, che causa una rottura della pelle e delle mucose.
Metabolismo del tegretolo
Come molti altri farmaci, la carbamazepina viene metabolizzata dagli enzimi dell'intestino e del fegato. Questi enzimi sono responsabili della disintossicazione delle sostanze estranee e della loro eliminazione dal corpo. In un processo chiamato autoinduzione, Tegretol aumenta effettivamente l'attività degli stessi enzimi, denominati CYP3A4, che li scompongono. Quando inizia a prendere Tegretol per la prima volta, il dosaggio deve essere regolato verso l'alto per diversi giorni, in quanto si verifica l'autoinduzione. Alla fine, l'attività enzimatica raggiunge un plateau massimo, a quel punto anche il dosaggio viene livellato.
Concorso per enzimi
Il complesso enzimatico CYP3A4 è responsabile della disintossicazione di una pletora di sostanze e, come qualsiasi altro processo fisiologico nel tuo corpo, le sue capacità compensative sono limitate. Se il complesso CYP3A4 viene sommerso da troppe sostanze diverse contemporaneamente o da un agente che inibisce la sua attività, non può svolgere il suo lavoro in modo tempestivo. Quando ciò accade, materiali potenzialmente tossici "eseguono il backup" nel sangue e nei tessuti fino a quando gli enzimi non sono di nuovo disponibili. Concentrazioni più elevate di molti farmaci, compreso il Tegretol, portano ad un aumento degli effetti collaterali.
Interazione con pompelmo
Per almeno l'ultimo decennio, gli scienziati hanno saputo che il pompelmo e il succo di pompelmo inibiscono il complesso enzimatico CYP3A4. Già nel 1998, i ricercatori hanno dimostrato che il consumo di pompelmo aumentava i livelli ematici di Tegretol.Una revisione del 2000 in "Mayo Clinic Proceedings" ha discusso le interazioni tra pompelmo e una serie di farmaci da prescrizione e ha esplorato le possibili basi molecolari per queste interazioni. Nel decennio successivo, più farmaci sono stati aggiunti all'elenco dei farmaci che interagiscono - a volte fatalmente - con il pompelmo.
Considerazioni
Se assume Tegretol, i suoi effetti ottimali possono dipendere dal mantenimento dei livelli ematici tra valori minimi e massimi critici. Il pompelmo, inibendo gli enzimi che metabolizzano Tegretol, può aumentare i livelli di farmaco in misura pericolosa. Si dovrebbe evitare il pompelmo quando si sta prendendo questo farmaco. Parlate con il vostro medico di altri alimenti e farmaci che possono interferire con Tegretol.